Čo sú SERMS?
Selektívne modulátory estrogénového receptora (SERM) sú lieky, ktoré môžu napodobňovať a blokovať estrogénové účinky v rôznych tkanivách. Robia to interakciou s estrogénovými receptormi v rôznych bunkách. SERM sa často používajú na liečbu stavov súvisiacich s estrogénmi, ako je neplodnosť, osteoporóza a niektoré typy rakoviny prsníka.
Niektorí ľudia označujú SERM ako estrogén návrhára, pretože môžu ponúknuť mnoho výhod estrogénu bez niektorých jeho ďalších účinkov. Napríklad môžu pomôcť zabrániť strate kostí bez stimulácie endometriálnej výstelky maternice.
Dva z najbežnejších SERM sú tamoxifén (Nolvadex, Soltamox) a raloxifén (Evista). Existuje aj niekoľko ďalších, vrátane lasofoxifénu, bazedoxifénu a klomiféncitrátu.
Pokračujte v čítaní, aby ste sa dozvedeli viac o typoch SERM a o tom, ako fungujú pri liečbe rôznych stavov.
Aké sú výhody?
SERM môže byť prospešný pre mnoho podmienok. Každý SERM však funguje inak, takže lekár vám pomôže zistiť, ktorý z nich bude pre vaše zdravie najlepšie fungovať.
Na osteoporózu
Raloxifén je bežný SERM, ktorý sa používa na liečbu osteoporózy, pretože napodobňuje priaznivé účinky estrogénu na hustotu kostí. Štúdie naznačujú, že v dolnej časti chrbtice a bokoch môže zvýšiť hustotu kostí o 2 až 3 percentá. Raloxifén môže tiež znížiť zlomeniny stavcov až o 50 percent a viesť k 22 percentnému zníženiu ostatných hlavných zlomenín.
Bazedoxifen (FRAX) je ďalší SERM, ktorý sa často používa na osteoporózu a má podobné účinky ako raloxifén.
Na rakovinu prsníka
SERM, najmä tamoxifén, sa často používajú na liečenie rakoviny prsníka pozitívnej na estrogénový receptor (ER pozitívny). Tento typ rakoviny prsníka zahŕňa rakovinové bunky, ktoré majú estrogénové receptory rovnako ako normálne bunky prsníka. Keď sa estrogén viaže na receptorové miesta v rakovinových bunkách, spôsobuje ich rast.
Tamoxifén účinkuje tak, že sedí na estrogénových receptoroch v prsnom tkanive. To bráni väzbe estrogénu na rakovinové bunky v prsníku a spôsobuje ich rast. Zároveň pôsobí aj ako estrogén v kostiach a maternici, kde má pozitívne účinky. Je to schopnosť blokovať estrogén v určitých oblastiach a aktivovať ho v iných, čo robí selektívne SERM.
Užívanie tamoxifénu alebo raloxifénu môže v prvom rade dokonca znížiť riziko vzniku rakoviny prsníka u niektorých žien.
Americká pracovná skupina pre preventívne služby (USPSTF) odporúča určité lieky na zníženie rizika pre ženy, ktoré sú asymptomatické, majú vysoké riziko rozvoja rakoviny prsníka a sú vystavené nízkemu riziku vedľajších účinkov na lieky.
Tamoxifén aj raloxifén sa môžu používať ako preventívne lieky u žien po menopauze, ktoré spĺňajú uvedené kritériá. Tamoxifen môžu tiež používať ženy, ktoré spĺňajú vyššie uvedené kritériá, ale sú premenopauzálne (a majú najmenej 35 rokov).
Pre ďalšie podmienky
Väčšina SERM užívajú ženy po menopauze. SERM zvaný klomiféncitrát (Clomid) však môže pomôcť spôsobiť ovuláciu u premenopauzálnych žien, ktoré sa zaoberajú neplodnosťou. Má estrogénový účinok na hypofýzu, čo zvyšuje aktivitu gonadotropínov. To zvyšuje množstvo folikuly stimulujúceho hormónu a luteinizačného hormónu vo vaječníkoch, ktoré hrajú dôležitú úlohu pri ovulácii a menštruácii.
Niektoré kombinácie SERM, ako napríklad bazedoxifen a konjugovaný estrogén, môžu tiež pomôcť zmierniť nepríjemné príznaky menopauzy, ako je vaginálna suchosť a návaly horúčavy.
Existujú nejaké vedľajšie účinky?
Každý typ SERM má svoj vlastný zoznam možných vedľajších účinkov. Pred začatím liečby novým SERMom sa uistite, že ste prekonzultovali všetky možné vedľajšie účinky so svojím lekárom, aby ste vedeli, na čo treba dať pozor.
Možno zistíte, že vedľajšie účinky sú zreteľnejšie v prvých troch až šiestich mesiacoch užívania drogy.
Počas užívania raloxifénu sa môžu vyskytnúť:
- návaly horúčavy
- krvné zrazeniny
- biely vaginálny výtok
- bolesť kĺbov alebo svalov
- pocity depresie
- opuchy kĺbov
- ťažkosti so spánkom
- nevysvetlený prírastok hmotnosti
Zriedkavejšie vedľajšie účinky raloxifénu zahŕňajú:
- vykašliavanie krvi
- migrény
- dýchavičnosť
Ak spozorujete ktorýkoľvek z týchto zriedkavejších príznakov, okamžite kontaktujte svojho lekára.
Možné vedľajšie účinky tamoxifénu zahŕňajú:
- znížené močenie
- návaly horúčavy
- menštruačné zmeny
- ťažkosti s dýchaním alebo hlučné dýchanie
- sčervenanie tváre, krku, ramien alebo hornej časti hrudníka
- kožné zmeny
- opuch prstov, rúk, nôh alebo dolných končatín
- zmeny hmotnosti
- biely alebo hnedý vaginálny výtok
Zriedkavejšie vedľajšie účinky tamoxifénu zahŕňajú:
- úzkosť
- rozmazané videnie
- bolesť v hrudi
- žltačka
- rýchly tlkot srdca
- plytké dýchanie
- závrat
Ak spozorujete niektorý z týchto príznakov počas užívania tamoxifénu, ihneď to povedzte svojmu lekárovi.
Existujú tiež dôkazy o tom, že tamoxifén môže zvýšiť riziko vzniku rakoviny endometria.
Sú bezpečné pre každého?
Väčšina SERM je určená pre ženy po menopauze, ktorých vaječníky už neprodukujú estrogén. Neodporúčajú sa tehotným alebo dojčiacim ženám.
Povedzte svojmu lekárovi o akýchkoľvek krvných zrazeninách alebo poruchách zrážania krvi, ktoré máte. SERMs môžu zvýšiť riziko vývoja nových a zhoršiť existujúce zrazeniny. Mali by ste im povedať aj všetky stavy obličiek alebo pečene. Môžu spôsobiť vyššie koncentrácie SERM vo vašej krvi.
SERMs by ste nemali používať, ak máte niektorú z nasledujúcich podmienok:
- kongestívne srdcové zlyhanie
- problémy so srdcovým rytmom, ako je napríklad fibrilácia predsiení
- vysoký krvný tlak
- mŕtvica
- prechodný ischemický atak
Spodný riadok
SERM sú jedinečné lieky, ktoré môžu blokovať a napodobňovať účinky estrogénu v rôznych častiach tela. Vďaka tomu sú cenným nástrojom na pomoc pri liečení stavov, ako je osteoporóza a ER-pozitívna rakovina prsníka. Aj keď môžu spôsobiť nejaké vedľajšie účinky, ich výhody - napríklad zníženie rizika rakoviny prsníka alebo zlomenín kostí - ich často prevažujú.
