Gleevec: Nežiaduce účinky, Generické, Dávkovanie A ďalšie

2024 Autor: Jesus Peterson | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-17 11:26

Čo je liek Gleevec?

Gleevec je značkový liek na predpis. Používa sa na liečbu určitých druhov rakoviny krvi u dospelých a detí. Gleevec sa tiež používa na liečbu typu rakoviny kože a typu rakoviny gastrointestinálneho traktu.

Gleevec obsahuje liek imatinib mezylát, ktorý patrí do skupiny liekov nazývaných inhibítory tyrozínkinázy.

Gleevec sa dodáva ako tableta, ktorú užívate ústami. Dávku beriete jedenkrát alebo dvakrát denne, v závislosti od dávky, ktorú vám predpíše lekár.

Čo to robí

Úrad pre potraviny a liečivá (FDA) schválil liek Gleevec na liečbu určitých druhov rakoviny krvi vrátane:

• Philadelphia chromozóm-pozitívna (Ph +) chronická myeloidná leukémia (CML) u dospelých a detí
• Ph + akútna lymfocytárna leukémia (ALL), ktorá sa u dospelých relapsovala * alebo refraktérna *
• novo diagnostikovaná Ph + ALL u detí
• myelodysplastické / myeloproliferatívne ochorenia (rakovina kostnej drene) u dospelých s preusporiadaním génov pre rastový faktor odvodený z doštičiek (PDGFR)
• hypereozinofilný syndróm alebo chronická eozinofilná leukémia u dospelých
• agresívna systémová mastocytóza u dospelých bez mutácie c-Kit D816v

* Recidivovaná rakovina sa vrátila po remisii, čo je zníženie príznakov a symptómov rakoviny. Refraktérna rakovina nereagovala na predchádzajúce liečby rakoviny.

Gleevec je tiež oprávnený liečiť:

• typ rakoviny kože nazývaný dermatofibrosarkómové protuberány (DFSP) u dospelých
• typ gastrointestinálnej rakoviny nazývaný Kit-pozitívne gastrointestinálne stromálne nádory (GIST) u dospelých

Podrobnosti nájdete v častiach „Gleevec pre CML“a „Iné použitia pre Gleevec“.

Gleevec účinnosť

Gleevec sa ukázal byť účinný pri liečbe niekoľkých rôznych typov rakoviny krvi.

V jednej klinickej štúdii užívali dospelí s novodiagnostikovanou CML v chronickej fáze Gleevec sedem rokov. V tejto skupine malo 96,6% ľudí úplnú reakciu na drogu. To znamená, že v ich krvi sa nenašli žiadne rakovinové bunky a nemali žiadne príznaky rakoviny.

Úplná odpoveď je jedným zo spôsobov, ako opísať mieru úspešnosti. V skupine ľudí, ktorí dostali štandardnú chemoterapiu, 56,6% malo úplnú odpoveď.

Gleevec sa v klinických štúdiách tiež zistil ako účinný pri liečbe gastrointestinálnych stromálnych nádorov (GIST). Celková miera prežitia bola asi štyri roky. To znamená, že polovica ľudí v štúdii žila asi štyri roky po tom, ako začali užívať Gleevec. Ľudia, ktorí užívali Gleevec po operácii, žili asi päť rokov po zahájení liečby.

Ak sa chcete dozvedieť, ako účinný je Gleevec pri liečbe iných druhov rakoviny, prečítajte si časť „Iné použitia Gleevecu“.

Gleevec generický

Gleevec je dostupný ako značkový liek a ako generická forma.

Gleevec obsahuje účinnú látku imatinib mezylát.

Nežiaduce účinky Gleevec

Gleevec môže spôsobovať mierne alebo vážne vedľajšie účinky. Nasledujúce zoznamy obsahujú niektoré kľúčové vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas užívania Gleevca. Tieto zoznamy neobsahujú všetky možné vedľajšie účinky.

Ak potrebujete ďalšie informácie o možných vedľajších účinkoch Gleevca, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Môžu vám poskytnúť tipy, ako sa vysporiadať s akýmikoľvek vedľajšími účinkami, ktoré môžu byť nepríjemné.

Častejšie vedľajšie účinky

Medzi najbežnejšie vedľajšie účinky Gleevca môžu patriť:

• hnačka
• bolesť brucha
• únava (nedostatok energie)
• opuchy (opuch, zvyčajne na nohách, členkoch alebo nohách a okolo očí)
• svalové kŕče alebo bolesť
• nevoľnosť
• zvracanie
• vyrážka

Mnohé z týchto vedľajších účinkov sa môžu stratiť v priebehu niekoľkých dní alebo týždňov. Ak sú závažnejšie alebo nezmiznú, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Závažné vedľajšie účinky

Závažné vedľajšie účinky Gleevca nie sú časté, ale môžu sa vyskytnúť. Ak máte závažné vedľajšie účinky, ihneď volajte svojho lekára. Zavolajte na číslo 911, ak sa vaše príznaky cítia ohrozujúce život alebo ak si myslíte, že máte zdravotnú pohotovosť.

Závažné vedľajšie účinky a ich príznaky môžu zahŕňať nasledujúce:

• Závažné zadržiavanie tekutín (príliš veľa tekutiny alebo vody) v srdci a okolo neho, pľúcach (pleurálny výpotok) a bruchu (ascites). Príznaky môžu zahŕňať:

  • neočakávaný rýchly prírastok hmotnosti
  • bolesť v hrudi
  • dýchavičnosť
  • ťažkosti s hlbokým dýchaním
  • problémy s dýchaním, keď si ľahnete
  • suchý kašeľ
  • opuchnuté brucho

• Poruchy krvi vrátane anémie (nízka hladina červených krviniek), neutropénia (nízka hladina bielych krviniek) a trombocytopénia (nízka hladina krvných doštičiek). Príznaky môžu zahŕňať:

  • únava (nedostatok energie)
  • rýchly srdcový rytmus
  • dýchavičnosť
  • časté infekcie
  • horúčky
  • modriny ľahko
  • krvácajúce ďasná
  • krv v moči alebo stolici

• Kongestívne zlyhanie srdca a ďalšie problémy so srdcom, napríklad zlyhanie srdca na ľavej strane. Príznaky môžu zahŕňať:

  • neočakávaný prírastok na váhe
  • opuchy (opuchy nôh, členkov a nôh)
  • abnormálny srdcový rytmus alebo rytmus (srdcový rytmus je príliš rýchly, príliš pomalý alebo nepravidelný)
  • bolesť v hrudi
  • dýchavičnosť

• Poškodenie pečene alebo zlyhanie pečene. Príznaky môžu zahŕňať:

  • nevoľnosť
  • hnačka
  • strata chuti do jedla
  • Svrbivá pokožka
  • žltačka (žltkastá farba pokožky a bielych očí)
  • opuchy (opuchy nôh, členkov a chodidiel)
  • ascites (nahromadenie tekutín v bruchu)
  • časté modriny
  • časté krvácanie

• Ťažké krvácanie (krvácanie, ktoré sa nezastaví), najčastejšie v črevách. Príznaky môžu zahŕňať:

  • krv v stolici
  • čierna alebo dechtová stolica
  • únava (nedostatok energie)
  • vykašliavanie krvi
  • odkašľanie čierneho kalu
  • nevoľnosť
  • žalúdočné kŕče

• Gastrointestinálne problémy, vrátane perforácií (sĺz) v žalúdku alebo v črevách. Príznaky môžu zahŕňať:

  • nevoľnosť
  • zvracanie
  • silná bolesť žalúdka
  • horúčka
  • dýchavičnosť
  • rýchly tlkot srdca

• Závažné kožné problémy. Príznaky môžu zahŕňať:

  • erythema multiforme (červené škvrny alebo pľuzgiere, často na chodidlách alebo dlaniach)
  • Stevensov-Johnsonov syndróm (horúčka; bolestivé boláky na ústach, krku, očiach, pohlavných orgánoch alebo na celom tele)
  • horúčka
  • bolesti tela

• Hypotyreóza (nízka hladina štítnej žľazy) u ľudí, ktorí majú odstránenú štítnu žľazu a užívajú lieky na nahradenie štítnej žľazy. Príznaky môžu zahŕňať:

  • únava (nedostatok energie)
  • zápcha
  • depresie
  • pocit chladu
  • suchá koža
  • pribrať
  • problémy s pamäťou

• Spomalený rast detí. Príznaky môžu zahŕňať:

  • nerastie normálnym tempom
  • ich vek bol menší ako ostatné deti

• Syndróm lýzy tumoru (keď rakovinové bunky uvoľňujú škodlivé chemikálie do krvi). Príznaky môžu zahŕňať:

  • únava (nedostatok energie)
  • nevoľnosť
  • zvracanie
  • hnačka
  • svalové kŕče
  • abnormálny srdcový rytmus (srdcový rytmus je príliš rýchly, príliš pomalý alebo nepravidelný)
  • záchvaty

• Poškodenie obličiek. Príznaky môžu zahŕňať:

  • močenie menej často ako obvykle
  • opuchy (opuchy nôh, členkov a chodidiel)
  • únava (nedostatok energie)
  • nevoľnosť
  • zmätok
  • vysoký krvný tlak

• Vedľajšie účinky, ktoré môžu viesť k nehodám motorových vozidiel. Príznaky môžu zahŕňať:

  • závrat
  • ospalosť
  • rozmazané videnie

Podrobnosti o vedľajších účinkoch

Možno sa pýtate, ako často sa u tohto lieku vyskytujú určité vedľajšie účinky, alebo či s tým súvisia určité vedľajšie účinky. Tu je niekoľko podrobností o niekoľkých vedľajších účinkoch, ktoré tento liek môže alebo nemusí spôsobiť.

Alergická reakcia

Tak ako u väčšiny liekov, niektorí ľudia môžu mať alergickú reakciu aj po užití Gleevecu. Medzi príznaky miernej alergickej reakcie patria:

• kožná vyrážka
• svrbenie
• návaly horúčavy (teplo a začervenanie pokožky)

Ťažšia alergická reakcia je zriedkavá, ale možná. Medzi príznaky ťažkej alergickej reakcie patria:

• angioedém (opuch pod kožou, zvyčajne vo viečkach, perách, rukách alebo nohách)
• opuch jazyka, úst alebo krku
• problémy s dýchaním

Ak máte závažnú alergickú reakciu na Gleevec, okamžite zavolajte svojho lekára. Zavolajte na číslo 911, ak sa vaše príznaky cítia ohrozujúce život alebo ak si myslíte, že máte zdravotnú pohotovosť.

Dlhodobé vedľajšie účinky

Niektoré z vedľajších účinkov pozorovaných v klinických štúdiách sa môžu vyskytnúť pri dlhodobom používaní Gleevecu. Patria sem problémy so srdcom, ako je kongestívne zlyhanie srdca a ľavostranné zlyhanie srdca.

V klinickej štúdii sa sledovalo viac ako 500 ľudí, ktorí užívali liek Gleevec na chronickú myeloidnú leukémiu (CML), až do 11 rokov. Ľudia v tejto dlhodobej štúdii mali mnoho rovnakých bežných vedľajších účinkov, aké boli hlásené v kratších štúdiách. Zdá sa však, že tieto vedľajšie účinky sa postupom času zlepšujú.

Závažné vedľajšie účinky pozorované pri dlhodobom používaní zahŕňajú:

• závažné poruchy krvi (nízka hladina červených krviniek, bielych krviniek alebo krvných doštičiek) u šiestich ľudí
• srdcové problémy, vrátane kongestívneho zlyhania srdca, u siedmich ľudí
• šesť prípadov novej rakoviny, vrátane mnohopočetného myelómu u jednej osoby a rakoviny hrubého čreva u inej osoby

Vedľajšie účinky boli najbežnejšie počas prvého roku liečby liekom Gleevec. Ale čím dlhšie ľudia brali Gleevec, tým menej mali často tieto vedľajšie účinky. Napríklad v prvom roku štúdie mali traja ľudia vážne poruchy krvi, ale po piatom roku to mala iba jedna osoba.

V päťročnej štúdii u ľudí s gastrointestinálnymi stromálnymi nádormi (GIST) 16% ľudí prestalo užívať Gleevec kvôli vedľajším účinkom. Vedľajšie účinky boli podobné účinkom opísaným vyššie v štúdii CML. Štyridsať percent ľudí v štúdii dostalo predpísané nižšie dávky lieku, aby zmiernili svoje vedľajšie účinky.

Ak máte obavy z možných dlhodobých vedľajších účinkov Gleevecu, povedzte to svojmu lekárovi. Môžu navrhnúť spôsoby, ako znížiť riziko pri určitých vedľajších účinkoch.

Vedľajšie účinky súvisiace s očami

V klinických štúdiách s liekom Gleevec mali niektorí ľudia vedľajšie účinky súvisiace s očami, ako sú opuchy a rozmazané videnie.

Opuch očných viečok a opuch okolo očí boli jedny z najbežnejších vedľajších účinkov. Až 74,2% ľudí, ktorí užívali Gleevec, malo periorbitálny edém (opuch oblasti očí).

Ak máte tento vedľajší účinok, lekár vám môže predpísať diuretikum (často sa nazýva vodná tabletka). Diuretiká pomáhajú telu zbaviť sa vody a soli pri močení. Uľahčuje to hromadenie tekutín. Ak je to potrebné, Váš lekár môže tiež znížiť dávku Gleevecu.

Okrem toho klinické štúdie uviedli, že až 11,1% ľudí, ktorí užívali Gleevec, malo rozmazané videnie. Ak máte rozmazané videnie, neveďte vozidlo ani neobsluhujte ťažké stroje. A určite povedzte svojmu lekárovi, že nemôžete jasne vidieť.

Medzi ďalšie menej časté vedľajšie účinky súvisiace s očami patrili:

• suché oko
• vodnaté oči
• podráždenie očí
• konjunktivitída (často nazývaná ružové oko)
• zlomené krvné cievy v oku
• opuch sietnice (vrstva tkaniva v zadnej časti oka)

Ak užívate Gleevec a máte akékoľvek vedľajšie účinky súvisiace s očami, povedzte to svojmu lekárovi. Môžu navrhnúť spôsoby, ako zmierniť vaše príznaky.

Strata vlasov

Vypadávanie vlasov (alopécia) je možným vedľajším účinkom užívania Gleevca.

Jedna štúdia testovala, ako Gleevec účinkuje u ľudí s chronickou myeloidnou leukémiou pozitívnou na Philadelphiu (Ph +) (PhML). Sedem percent z týchto ľudí malo stratu vlasov po užití drogy.

V inej štúdii ľudia užívali liek Gleevec na liečbu gastrointestinálnych stromálnych nádorov (GIST). U 11,9% až 14,8% týchto ľudí došlo k vypadávaniu vlasov. Tento vedľajší účinok bol častejšie pozorovaný u ľudí, ktorí užívali vyššie dávky Gleevca.

Vypadávanie vlasov v dôsledku liečby rakoviny je zvyčajne dočasné. Ak sa obávate tohto vedľajšieho účinku, obráťte sa na svojho lekára. Môžu vám navrhnúť tipy, ktoré vám pomôžu znížiť vypadávanie vlasov počas liečby.

Vyrážka a iné vedľajšie účinky na pokožku

Gleevec môže spôsobiť mierne a závažnejšie vedľajšie účinky na pokožku.

Častejšie kožné reakcie

U ľudí, ktorí užívajú Gleevec, sú veľmi časté vyrážky a iné mierne kožné reakcie.

V klinických štúdiách ľudia užívali liek Gleevec na liečbu Ph + chronickej myeloidnej leukémie (CML). Až 40,1% týchto ľudí malo po užití lieku vyrážky alebo iné kožné reakcie.

V iných klinických štúdiách ľudia užívali Gleevec na gastrointestinálne stromálne nádory (GIST). Po užití lieku malo až 49,8% týchto ľudí vyrážky alebo iné kožné reakcie. Patria sem:

• peeling kože
• suchá koža
• zmena farby kože (namodralý odtieň pokožky)
• infekcie vlasových folikulov (vaky pod kožou, ktoré držia korene vašich vlasov)
• erytém (sčervenenie kože)
• purpura (fialové škvrny na pokožke)

Tieto vedľajšie účinky boli častejšie u ľudí, ktorí užívali vyššie dávky Gleevca.

Ak máte obavy z vyrážok alebo iných miernych kožných reakcií spôsobených Gleevecom, povedzte to svojmu lekárovi. Môžu navrhnúť spôsoby, ako pomôcť zmierniť vaše príznaky.

Závažné kožné reakcie

V klinických štúdiách boli závažné kožné reakcie u ľudí, ktorí užívali Gleevec, veľmi zriedkavé. Až 1% ľudí, ktorí užívali tento liek, malo vážne kožné reakcie. Príklady závažných kožných účinkov súvisiacich s liekom zahŕňajú:

• Stevensov-Johnsonov syndróm (horúčka; bolestivé boláky na ústach, krku, očiach, pohlavných orgánoch alebo na celom tele)
• exfoliatívna dermatitída (olupovanie kože na veľkých častiach tela)
• vezikulárna vyrážka (malé pľuzgiere a vyrážka)

Vyrážky a pľuzgiere môžu byť veľmi bolestivé. A ak sa nelieči, môžu zachytávať baktérie a viesť k vážnym infekciám. Ak teda užívate Gleevec a máte vyrážku alebo pľuzgiere s horúčkou alebo sa necítite dobre, okamžite to oznámte svojmu lekárovi. Spomeňte tiež všetky ďalšie kožné reakcie, ktoré máte.

Vedľajšie účinky ovplyvňujúce riadenie vozidla

V klinických štúdiách mali niektorí ľudia, ktorí užívali Gleevec, vedľajšie účinky, ktoré môžu ovplyvniť ich schopnosť viesť vozidlo. Patria sem:

• závraty: až u 19,4% ľudí
• rozmazané videnie: až u 11,1% ľudí
• únava: u 74,9% ľudí

Tieto vedľajšie účinky môžu ovplyvniť Vašu schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať ťažké stroje. Ľudia, ktorí brali Gleevec, informovali o nehodách motorových vozidiel. Počas vedenia Gleevca by ste preto mali byť opatrní pri vedení vozidla alebo obsluhovaní strojov.

Spomalené hojenie rán (nie vedľajší účinok)

V klinických štúdiách s Gleevcom nebolo hlásené spomalené hojenie rán.

Niektoré typy liečby rakoviny, ako je ožarovanie a chemoterapia, môžu oslabiť váš imunitný systém. To môže spôsobiť hojenie rán pomalšie.

Ak sa obávate spomaleného hojenia rán, opýtajte sa svojho lekára, či máte vyššie riziko tohto problému na základe vášho zdravotného stavu.

Rakovina pečene (nemusí byť vedľajším účinkom)

Karcinóm pečene nebol hlásený ako vedľajší účinok v klinických štúdiách s liekom Gleevec. Pri krátkodobom aj dlhodobom používaní Gleevecu sa však vyskytlo poškodenie pečene. Niektoré prípady poškodenia pečene viedli k zlyhaniu pečene a transplantácii pečene.

Poškodenie pečene sa často vyskytuje, keď lekári monitorujú enzýmy (špeciálne proteíny), ktoré sa vyrábajú v pečeni. Hladiny enzýmov, ktoré sú vyššie ako normálne, môžu byť príznakom poškodenia pečene.

Niektoré fyzické príznaky poškodenia pečene zahŕňajú:

• nevoľnosť
• hnačka
• strata chuti do jedla
• Svrbivá pokožka
• žltačka (žltkastá farba pokožky a bielych očí)
• opuchy (opuchy nôh, členkov a chodidiel)
• ascites (nahromadenie tekutín v bruchu)
• časté modriny
• časté krvácanie

Počas klinických štúdií malo až 5% ľudí s chronickou myeloidnou leukémiou (CML) počas liečby Gleevecom výrazne vysoké hladiny pečeňových enzýmov. Až 6,8% ľudí s gastrointestinálnymi stromálnymi nádormi (GIST) malo počas liečby výrazne vysoké hladiny pečeňových enzýmov. A až 0,1% ľudí, ktorí užívali liek Gleevec, malo zlyhanie pečene.

Počas užívania Gleevecu bude lekár sledovať fungovanie pečene. Ak sa u vás počas užívania Gleevecu vyskytnú príznaky poškodenia pečene, lekár vám môže znížiť dávku. Môže to zabrániť poškodeniu, ktoré by mohlo viesť k zlyhaniu pečene.

Vedľajšie účinky u detí

Deti v klinických štúdiách, ktoré užívali Gleevec, mali vedľajšie účinky, ktoré boli veľmi podobné účinkom u dospelých. Vedci však našli tieto výnimky:

• menej detí malo bolesti svalov alebo kostí ako dospelí
• opuchy (opuchy nôh, členkov, nôh a oblasti okolo očí) neboli hlásené u detí

Najčastejšie hlásenými vedľajšími účinkami hlásenými u detí boli nauzea a vracanie. Najčastejšie vedľajšie účinky boli nízke hladiny bielych krviniek a krvných doštičiek.

Ak má vaše dieťa tieto vedľajšie účinky, porozprávajte sa s lekárom svojho dieťaťa o spôsoboch, ako ich zvládnuť.

Gleevec pre CML

Úrad pre potraviny a liečivá (FDA) schválil liek Gleevec pre niektorých ľudí s Philadelphiou pozitívnou chromozómovou (Ph +) chronickou myeloidnou leukémiou (CML). Chromozóm Philadelphia je chromozóm číslo 22 s chybou. Ľudia s Ph + CML majú špecifickú zmenu v DNA, ktorá spôsobuje príliš veľa bielych krviniek.

CML je rozdelený do troch fáz:

• Chronická fáza. Toto je prvá fáza CML. Väčšina ľudí má diagnostikovanú CML v priebehu chronickej fázy. Príznaky sú zvyčajne mierne, ak vôbec nejaké existujú.
• Zrýchlená fáza. V tejto druhej fáze sa zvyšuje počet rakovinových buniek v krvi. Môžete mať viac príznakov, ako je horúčka a strata hmotnosti.
• Vysoká krízová fáza. V tejto najpokročilejšej fáze sa rakovinové bunky vo vašej krvi rozšírili do ďalších orgánov a tkanív. Vaše príznaky môžu byť závažnejšie.

Gleevec je schválený na liečbu novodiagnostikovanej Ph + CML v chronickej fáze u ľudí všetkých vekových skupín.

Je tiež schválený na liečbu Ph + CML v chronickej, zrýchlenej alebo vysokej krízovej fáze u ľudí, ktorí neúspešne podstúpili liečbu interferónom-alfa. Interferón-alfa je liek, ktorý sa v minulosti používal častejšie na liečbu CML. Nahradili ho lieky ako Gleevec, ktoré sa ukázali byť účinnejšie.

účinnosť

V sedemročnej klinickej štúdii bola miera prežitia dospelých, ktorí užívali Gleevec za novo diagnostikovanú Ph + CML, 86,4%. To znamená, že 86,4% dospelých prežilo sedem rokov potom, čo začali užívať Gleevec. V porovnaní s 83,3% ľudí, ktorí užívali štandardné lieky na chemoterapiu.

V klinickej štúdii ľudia, ktorí predtým vyskúšali interferón-alfa na CML, užívali Gleevec. Niektorí z týchto ľudí mali úplnú odpoveď na liečbu Gleevcom. To znamená, že v ich krvi sa nenašli žiadne rakovinové bunky a nemali žiadne príznaky rakoviny. Tu je, koľko ľudí s CML malo úplnú odpoveď na užívanie Gleevca:

• 95% ľudí v chronickej fáze
• 38% ľudí v zrýchlenej fáze
• 7% ľudí vo fáze vysokej krízy

Do klinickej štúdie boli zaradené aj deti s Ph + CML v chronickej fáze. V skupine, ktorá užívala Gleevec, 78% detí malo úplnú odpoveď na drogu.

Iné použitia pre Gleevec

Okrem chronickej myeloidnej leukémie (pozri vyššie), Úrad pre potraviny a liečivá (FDA) schválil Gleevec na liečbu niekoľkých ďalších stavov.

Gleevec pre akútnu lymfocytovú leukémiu (ALL)

Gleevec je schválený FDA na liečbu:

• Philadelphia chromozóm-pozitívna (Ph +) akútna lymfocytárna leukémia (ALL), ktorá sa relapsovala * alebo refraktérna * u dospelých
• novo diagnostikovaná Ph + ALL u detí pri použití s chemoterapiou

* Recidivovaná rakovina sa vrátila po remisii, čo je zníženie príznakov a symptómov rakoviny. Refraktérna rakovina nereagovala na predchádzajúce liečby rakoviny.

V klinickej štúdii malo 19% dospelých s relapsujúcou alebo refraktérnou ALL, ktorí užívali Gleevec, úplnú reakciu v krvi na liečbu. To znamená, že nemali žiadne príznaky rakoviny.

Klinická štúdia sa zamerala aj na deti so ALL, ktoré užívali Gleevec a podstúpili chemoterapiu. U 70% detí sa ich rakovina nezhoršovala štyri roky.

Gleevec na iné typy rakoviny krvi

Gleevec je schválený FDA na liečbu iných typov rakoviny krvi, vrátane:

• Myelodysplastické / myeloproliferatívne ochorenia (rakovina kostnej drene) u dospelých s preusporiadaním génov pre rastový faktor odvodený z doštičiek (PDGFR). V malej klinickej štúdii malo 45% ľudí liečených Gleevcom úplnú odpoveď v krvi na liečbu. To znamená, že v krvi sa nenašli žiadne rakovinové bunky a nemali žiadne príznaky rakoviny.
• Hypereozinofilný syndróm a / alebo chronická eozinofilná leukémia u dospelých vrátane ľudí s fúznou kinázou FIP1L1-PDGFRa. V malých klinických štúdiách mala 100% ľudí s génovou mutáciou PDGFR, ktorí užívali Gleevec, úplnú reakciu v krvi na liečbu. 21% až 58% ľudí bez génovej mutácie alebo s neznámym stavom mutácie, ktorí užívali Gleevec, malo v krvi úplnú odpoveď.
• Agresívna systémová mastocytóza u dospelých bez mutácie c-Kit D816v. V malej klinickej štúdii 100% ľudí s mutáciou fúznej kinázy FIP1L1-PDGFRa, ktorí boli liečení Gleevecom, malo na liečbu úplnú odpoveď.

Gleevec na rakovinu kože

Gleevec je schválený FDA na liečbu dermatofibrosarkómových protuberanov, zriedkavého typu rakoviny kože, u dospelých. Je schválený pre ľudí, ktorých rakovina:

• nedá sa ovládať
• sa vrátil po liečbe
• je metastatický (rozšíril sa do ďalších častí tela)

V klinických štúdiách bol Gleevec pre tento stav liečený malým počtom ľudí. Z tých ľudí, ktorí užívali Gleevec, 39% malo úplnú odpoveď na liečbu. To znamená, že biopsia kože (odstránenie a testovanie malej vzorky kože) nevykazuje žiadne známky rakoviny.

Gleevec na rakovinu gastrointestinálneho traktu

Gleevec je schválený FDA na liečbu gastrointestinálnych stromálnych nádorov (GIST) pozitívnych na súpravu u dospelých, ktorí nemôžu byť operovaní alebo sú metastatickí (rozšírili sa do iných častí tela). Gleevec je tiež schválený na liečbu GIST u dospelých, ktorí podstúpili chirurgický zákrok na odstránenie nádorov. Táto forma liečby (adjuvantná liečba) sa používa na prevenciu návratu rakoviny po operácii.

V klinických štúdiách užívali ľudia s GIST, ktorí sa nedali chirurgicky odstrániť, 400 alebo 800 mg Gleevecu. Prežili asi štyri roky.

Iní ľudia s GIST podstúpili operáciu. O 14 až 70 dní neskôr začali v štúdii užívať Gleevec. V období 12 mesiacov mali asi o 60% nižšie riziko úmrtia alebo návratu rakoviny. Toto sa porovnávalo s ľuďmi, ktorí užívali placebo (liečba bez aktívnych liekov).

Použitie mimo značky pre Gleevec

Okrem vyššie uvedených spôsobov použitia sa Gleevec môže používať mimo označenia na iné účely. Používanie liekov mimo značky je, keď je liek, ktorý je schválený na jedno použitie, predpísaný pre iný liek, ktorý nie je schválený.

Gleevec sa môže používať mimo označenia pre iné druhy rakoviny, vrátane:

• rakovina prostaty, podľa štúdie z roku 2015
• melanóm, podľa usmernení o liečbe komplexnej siete pre rakovinu National Comprehensive Cancer Network
• diabetes 1. typu podľa klinického skúšania 2018

Neexistuje však veľa výskumov o tom, ako Gleevec v týchto podmienkach pracuje u ľudí. Na zistenie, či liek Gleevec pomáha pri liečbe každého stavu, sú potrebné ďalšie štúdie.

Gleevec pre deti

Gleevec je schválený FDA na liečbu detí s týmito stavmi:

• novodiagnostikovaná Philadelphia-pozitívna (Ph +) chronická myeloidná leukémia (CML) v chronickej fáze (prvá fáza ochorenia)
• novo diagnostikovaná Ph + akútna lymfocytárna leukémia (ALL) pri použití s chemoterapiou

Gleevec je schválený na použitie u detí všetkých vekových skupín. Neuskutočnili sa však štúdie o tom, ako je liek Gleevec bezpečný alebo účinný u detí mladších ako 1 rok.

Gleevec náklady

Rovnako ako u všetkých liekov, aj cena Gleevca sa môže líšiť. Ak chcete nájsť aktuálne ceny Gleevec vo vašej oblasti, pozrite sa na GoodRx.com:

Cena, ktorú nájdete na GoodRx.com, je to, čo môžete platiť bez poistenia. Skutočná cena, ktorú zaplatíte, závisí od vášho poistného krytia a použitej lekárne.

Finančná a poisťovacia pomoc

Ak potrebujete finančnú podporu, aby ste mohli platiť za spoločnosť Gleevec, alebo ak potrebujete pomoc s pochopením vášho poistného krytia, je k dispozícii pomoc.

Spoločnosť Novartis Pharmaceutical Corporation, výrobca spoločnosti Gleevec, ponúka program s názvom Program univerzálnej spoluúčasti spoločnosti Novartis Oncology Universal Co-pay. Ak chcete získať ďalšie informácie a zistiť, či máte nárok na podporu, zavolajte na číslo 877-577-7756 alebo navštívte webovú stránku programu.

Dávkovanie Gleevecu

Dávkovanie Gleevecu, ktoré Vám predpíše lekár, bude závisieť od niekoľkých faktorov. Tie obsahujú:

• typ a závažnosť stavu, ktorý používate na liečbu Gleevecom
• Vek
• hmotnosť (pre deti)
• prítomnosť génových mutácií
• iné zdravotné ťažkosti, ktoré môžete mať
• iné lieky, ktoré môžete užívať
• vedľajšie účinky, ktoré môžete mať

Dávka, ktorú dostanete, závisí od vašej rakoviny. V prípade niektorých druhov rakoviny vám lekár môže začať s nízkou dávkou. Potom ho v priebehu času upravia tak, aby sa dosiahla dávka, ktorá je pre vás najvhodnejšia.

Nasledujúce informácie opisujú dávky, ktoré sa bežne používajú alebo odporúčajú. Nezabudnite však vziať dávku, ktorú Vám predpíše lekár. Váš lekár určí najlepšie dávkovanie, ktoré vyhovuje vašim potrebám.

Formy a silné stránky liekov

Gleevec sa dodáva ako tableta, ktorú užívate ústami (prehltnete ju). Je k dispozícii v 100 mg tabletách a 400 mg tabletách.

100 mg a 400 mg tablety sa dodávajú vo fľašiach. 400 mg tablety sa dodávajú aj v blistroch, ktoré sa ťažko otvárajú deťom.

Gleevec dávky

Nasledujúce dávky sú typické počiatočné dávky pre každý stav:

• dospelí s Philadelphiou pozitívnou (Ph +) chronickou myeloidnou leukémiou (CML) v chronickej fáze (prvá fáza ochorenia): 400 mg / deň
• dospelí s Ph + CML v akcelerovanej alebo výbuchovej fáze (druhá a tretia fáza choroby): 600 mg / deň
• dospelí s akútnou lymfocytárnou leukémiou Ph + (ALL): 600 mg / deň
• dospelí s myelodysplastickým / myeloproliferatívnym ochorením: 400 mg / deň
• dospelí s agresívnou systémovou mastocytózou: 100 mg alebo 400 mg / deň
• dospelí s hypereosinofilným syndrómom a / alebo chronickou eozinofilnou leukémiou: 100 mg / deň alebo 400 mg / deň
• dospelí s protuberanmi z dermatofibrosarkómu: 800 mg / deň
• dospelí s gastrointestinálnymi stromálnymi nádormi (GIST): 400 mg / deň

Váš lekár Vám môže predpísať inú dávku. Budú sa zakladať na tom, ako dobre vaše telo reaguje na drogu, aké závažné sú vaše vedľajšie účinky a ďalšie faktory. Ak máte otázky týkajúce sa správneho dávkovania Gleevca, obráťte sa na svojho lekára.

Pediatrické dávkovanie

Dávky pre deti sú tieto:

• deti s Ph + CML v chronickej fáze (prvá fáza choroby): 340 mg / m ² / deň
• deti s Ph + ALL: 340 mg / m ² / deň, ktoré sa majú užívať s chemoterapiou

Lekár vášho dieťaťa bude zakladať dávku na výške a hmotnosti vášho dieťaťa. (Teda 340 mg / m ² formou 340 mg na meter štvorcový telesného povrchu.) Napríklad, ak vaše dieťa je 4 stôp vysoký a váži 49 libier. Ich povrch tela je asi 0,87 m ². Dávka pre Ph + CML by teda bola 300 mg.

Čo keď mi chýba dávka?

Ak vynecháte dávku Gleevca, užite ju hneď, ako si spomeniete. Ak je takmer čas na ďalšiu dávku, počkajte a užite ďalšiu dávku podľa plánu. Neužívajte dve dávky, aby ste nahradili vynechanú dávku. To môže zvýšiť riziko vážnych vedľajších účinkov.

Budem musieť tento liek používať dlhodobo?

Gleevec sa má používať ako dlhodobá liečba. Ak vy a váš lekár zistíte, že Gleevec je pre vás bezpečný a účinný, pravdepodobne ho budete užívať dlhodobo.

Alternatívy k Gleevecu

K dispozícii sú aj iné lieky, ktoré môžu liečiť váš stav. Niektoré môžu byť pre vás vhodnejšie ako iné. Ak máte záujem nájsť alternatívu k lieku Gleevec, porozprávajte sa so svojím lekárom, aby ste sa dozvedeli viac o ďalších liekoch, ktoré pre vás môžu dobre fungovať.

Poznámka: Niektoré tu uvedené lieky sa používajú na liečbu týchto špecifických stavov mimo označenia.

Alternatívy pre CML

Príklady ďalších liekov, ktoré sa môžu použiť na liečbu Philadelphie-pozitívnej (Ph +) chronickej myeloidnej leukémie (CML), sú:

• dasatinib (Sprycel)
• nilotinib (Tasigna)
• bosutinib (Bosulif)
• ponatinib (Iclusig)
• omacetaxín (Synribo)
• daunorubicín (Cerubidín)
• cytarabín
• interferón-alfa (intrón A)

Alternatívy pre GIST

Príklady ďalších liekov, ktoré sa môžu použiť na liečbu gastrointestinálnych stromálnych nádorov (GIST), sú:

• sunitinib (Sutent)
• regorafenib (Stivarga)
• sorafenib (Nexavar)
• nilotinib (Tasigna)
• dasatinib (Sprycel)
• pazopanib (Votrient)

K dispozícii sú aj alternatívy k iným podmienkam, ktoré môže Gleevec liečiť. Porozprávajte sa so svojím lekárom o tom, ktoré lieky sa môžu použiť pre váš stav.

Gleevec vs. Tasigna

Možno sa čudujete, ako Gleevec porovnáva s inými liekmi, ktoré sú predpísané na podobné použitie. Tu sa pozrieme na to, ako sú Gleevec a Tasigna podobné a odlišné.

použitie

Úrad pre potraviny a liečivá (FDA) schválil Gleevec aj Tasignu na liečbu určitých druhov rakoviny krvi.

Oba lieky sú schválené FDA na liečbu novodiagnostikovanej Philadelphie-pozitívnej (Ph +) chronickej myeloidnej leukémie (CML) v chronickej fáze u dospelých a detí.

Chronická myeloidná leukémia (CML) je rozdelená do troch fáz:

• Chronická fáza. Toto je prvá fáza CML. Väčšina ľudí má diagnostikovanú CML v priebehu chronickej fázy. Príznaky sú zvyčajne mierne, ak vôbec nejaké existujú.
• Zrýchlená fáza. V tejto druhej fáze sa zvyšuje počet rakovinových buniek v krvi. Môžete mať viac príznakov, ako je horúčka a strata hmotnosti.
• Vysoká krízová fáza. V tejto najpokročilejšej fáze sa rakovinové bunky vo vašej krvi rozšírili do ďalších orgánov a tkanív. Vaše príznaky môžu byť závažnejšie.

Gleevec je schválený na liečbu Philadelphie-pozitívnej (Ph +) CML u dospelých, ktorí sú v chronickej, akcelerovanej alebo výbuchovej krízovej fáze, ak liečba interferónom alfa nefungovala.

Interferón-alfa je liek, ktorý sa v minulosti bežne používal na liečbu CML. Je to liek vyrobený človekom, ktorý pôsobí ako určité bielkoviny imunitného systému a zabraňuje rastu rakovinových buniek.

Tasigna je schválená na liečbu Ph + CML v chronickej alebo zrýchlenej fáze u dospelých, ak iné spôsoby liečby nefungujú, vrátane liečby Gleevecom. Tasigna nie je schválená pre fázu vysokej krízy.

Tasigna je tiež schválená na liečbu Ph + CML u detí vo veku 1 rok a viac, ak iné liečby nefungujú. Gleevec je schválený na liečbu novodiagnostikovanej Ph + CML u detí.

Gleevec je tiež schválený na liečbu iných druhov rakoviny. Viac informácií nájdete v časti „Iné použitia Gleevecu“.

Liekové formy a podávanie

Gleevec obsahuje liek imatinib. Tasigna obsahuje liek nilotinib.

Gleevec sa dodáva ako tableta. Tasigna je vo forme kapsuly. Obidve lieky sa užívajú ústami.

Gleevec sa užíva raz alebo dvakrát denne, v závislosti od vašej dávky. Tasigna sa užíva dvakrát denne.

Gleevec sa dodáva ako 100 mg a 400 mg tablety. Tasigna je 50 mg, 150 mg a 200 mg kapsuly.

Vedľajšie účinky a riziká

Gleevec a Tasigna obsahujú podobné lieky. Preto môžu obe lieky spôsobiť veľmi podobné vedľajšie účinky. Nižšie sú uvedené príklady týchto vedľajších účinkov.

Častejšie vedľajšie účinky

Tieto zoznamy obsahujú príklady častejších vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri lieku Gleevec, s Tasignou alebo s oboma liekmi (ak sa užívajú jednotlivo).

• Môže sa vyskytnúť pri Gleevec:

  • opuchy (opuchy nôh, členkov a chodidiel a okolo očí)
  • svalové kŕče
  • bolesť svalov
  • bolesť kostí
  • bolesť brucha

• Môže sa vyskytnúť pri Tasigne:

  • bolesť hlavy
  • Svrbivá pokožka
  • kašeľ
  • zápcha
  • bolesť kĺbov
  • nazofaryngitída (nachladnutie)
  • horúčka
  • nočné potenie

• Môže sa vyskytnúť pri Gleevci aj Tasigne:

  • nevoľnosť
  • zvracanie
  • hnačka
  • vyrážka
  • únava (nedostatok energie)

Závažné vedľajšie účinky

Tieto zoznamy obsahujú príklady závažných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri lieku Gleevec, pri Tasigne alebo pri obidvoch liekoch (ak sa užívajú jednotlivo).

• Môže sa vyskytnúť pri Gleevec:

  • kongestívne zlyhanie srdca alebo srdcové problémy, ako je zlyhanie srdca na ľavej strane
  • gastrointestinálne perforácie (diery v žalúdku alebo v črevách)
  • závažné kožné reakcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (horúčka; bolestivé boláky na ústach, krku, očiach, pohlavných orgánoch alebo na celom tele)
  • poškodenie obličiek
  • hypotyreóza (nízka hladina štítnej žľazy) u ľudí, ktorým bola odstránená štítna žľaza

• Môže sa vyskytnúť pri Tasigne:

  • dlhý interval QT (abnormálna elektrická aktivita vo vašom srdci), ktorá je zriedkavá, ale mohla by viesť k náhlej smrti
  • zablokované krvné cievy v srdci
  • zápal pankreasu
  • elektrolytová nerovnováha (vysoká alebo nízka hladina určitých minerálov)

• Môže sa vyskytnúť pri Gleevci aj Tasigne:

  • poruchy krvi vrátane anémie (nízka hladina červených krviniek), neutropénia (nízka hladina bielych krviniek) a trombocytopénia (nízka hladina krvných doštičiek)
  • poškodenie pečene
  • syndróm lýzy tumoru (rakovinové bunky uvoľňujú škodlivé chemikálie do krvi)
  • krvácanie (krvácanie, ktoré sa nezastaví)
  • silné zadržiavanie tekutín (príliš veľa tekutiny alebo vody)
  • spomalil rast detí

účinnosť

Gleevec a Tasigna majú rôzne použitia schválené FDA. Obidve však liečia Ph + CML v chronickej aj zrýchlenej fáze, ak niektoré iné spôsoby liečby nefungujú. CML má tri fázy: chronickú (fáza 1), zrýchlenú (fáza 2) a blastovú krízu (fáza 3).

Použitie Gleevecu a Tasigny pri liečbe novodiagnostikovanej Ph + CML u dospelých sa priamo porovnalo v klinickej štúdii. Vedci porovnávali ľudí, ktorí užívali buď 400 mg Gleevca jedenkrát denne alebo 300 mg Tasigny dvakrát denne.

Po 12 mesiacoch liečby nemalo 65% ľudí, ktorí užívali Gleevec, v kostnej dreni žiadne bunky Ph + (kde rastú rakovinové bunky CML). Z ľudí, ktorí užívali Tasignu, nemalo 80% v kostnej dreni žiadne bunky Ph +.

Po piatich rokoch liečby malo 60% ľudí, ktorí užívali Gleevec, významne znížený počet rakovinových génov v krvi. V porovnaní so 77% ľudí, ktorí si vzali Tasignu.

Aj po piatich rokoch liečby bolo 91,7% ľudí, ktorí užívali Gleevec, stále nažive. To je v porovnaní s 93,7% ľudí, ktorí si vzali Tasignu.

Výsledky tejto štúdie naznačujú, že Tasigna môže byť pri liečbe novodiagnostikovanej Ph + CML v chronickej fáze účinnejšia ako Gleevec.

náklady

Gleevec a Tasigna sú lieky značkové. Tasigna nemá druhovú formu, ale Gleevec má druhovú formu nazývanú imatinib. Značkové lieky sú zvyčajne drahšie ako generiká.

Podľa odhadov GoodRx.com môže značka Gleevec stáť menej ako Tasigna. Generická forma Gleevca (imatinib) tiež stojí menej ako Tasigna. Skutočná cena, ktorú zaplatíte za ktorýkoľvek liek, závisí od vašej dávky, poistného plánu, vašej polohy a použitej lekárne.

Gleevec vs. Sprycel

Možno sa čudujete, ako Gleevec porovnáva s inými liekmi, ktoré sú predpísané na podobné použitie. Tu sa pozrieme na to, ako sú Gleevec a Sprycel podobné a odlišné.

použitie

Úrad pre potraviny a liečivá (FDA) schválil Gleevec aj Sprycel na liečbu určitých druhov rakoviny krvi.

Obidve lieky sú schválené FDA na liečbu novodiagnostikovanej Philadelphie-pozitívnej (Ph +) chronickej myeloidnej leukémie (CML) v chronickej fáze u dospelých a detí.

CML je rozdelený do troch fáz:

• Chronická fáza. Toto je prvá fáza CML. Väčšina ľudí má diagnostikovanú CML v priebehu chronickej fázy. Príznaky sú zvyčajne mierne, ak vôbec nejaké existujú.
• Zrýchlená fáza. V tejto druhej fáze sa zvyšuje počet rakovinových buniek v krvi. Môžete mať viac príznakov, ako je horúčka a strata hmotnosti.
• Vysoká krízová fáza. V tejto najpokročilejšej fáze sa rakovinové bunky vo vašej krvi rozšírili do ďalších orgánov a tkanív. Vaše príznaky môžu byť závažnejšie.

Gleevec a Sprycel sa používajú na liečbu Ph + CML u dospelých v chronickej fáze.

Gleevec sa tiež používa na liečbu Ph + CML u dospelých v chronickej, zrýchlenej alebo blastovej kríze, ak liečba interferónom alfa nefungovala. Interferón-alfa je liek, ktorý sa v minulosti bežne používal na liečbu CML. Je to liek vyrobený človekom, ktorý pôsobí ako určité bielkoviny imunitného systému a zabraňuje rastu rakovinových buniek.

Sprycel sa tiež používa na liečbu Ph + CML u dospelých v chronickej, akcelerovanej alebo vysokej krízovej fáze, ak Gleevec nefungoval.

Gleevec aj Sprycel sú schválené na liečbu Ph + CML v chronickej fáze u detí. Obaja sú tiež schválení na liečbu Ph + akútnej lymfocytovej leukémie (ALL) u detí spolu s chemoterapiou.

Gleevec je tiež schválený na liečbu iných druhov rakoviny. Viac informácií nájdete v časti „Iné použitia Gleevecu“.

Liekové formy a podávanie

Gleevec obsahuje liek imatinib. Sprycel obsahuje liek dasatinib.

Gleevec aj Sprycel prichádzajú ako tablety, ktoré užívate ústami (prehltnete ich).

Tablety Gleevec sa dodávajú v dvoch silách: 100 mg a 400 mg. Užíva sa jedenkrát alebo dvakrát denne, v závislosti od vašej dávky.

Tablety Sprycelu majú nasledujúce sily: 20 mg, 50 mg, 70 mg, 80 mg, 100 mg a 140 mg. Sprycel sa užíva raz denne.

Vedľajšie účinky a riziká

Gleevec a Sprycel sú podobné, ale obsahujú rôzne drogy. Preto môžu obe lieky spôsobiť veľmi podobné vedľajšie účinky. Nižšie sú uvedené príklady týchto vedľajších účinkov.

Častejšie vedľajšie účinky

Tieto zoznamy obsahujú príklady častejších vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri lieku Gleevec, pri lieku Sprycel alebo pri obidvoch liekoch (ak sa užívajú jednotlivo).

• Môže sa vyskytnúť pri Gleevec:

  • zvracanie
  • svalové kŕče
  • bolesť brucha
  • opuchy v oblasti očí (opuch okolo očí)

• Môže sa vyskytnúť pri Spryceli:

  • problémy s dýchaním
  • bolesť hlavy
  • krvácajúca
  • oslabený imunitný systém (vaše telo nemôže bojovať s infekciami)

• Môže sa vyskytnúť pri použití lieku Gleevec aj Sprycel:

  • opuchy (opuchy nôh, členkov a chodidiel)
  • nevoľnosť
  • bolesť svalov
  • bolesť kostí
  • hnačka
  • vyrážka
  • únava (nedostatok energie)

Závažné vedľajšie účinky

Tieto zoznamy obsahujú príklady závažných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri lieku Gleevec, pri lieku Sprycel alebo pri obidvoch liekoch (ak sa užívajú jednotlivo).

• Môže sa vyskytnúť pri Gleevec:

  • srdcové problémy, ako je kongestívne zlyhanie srdca
  • poškodenie pečene
  • gastrointestinálne perforácie (diery v žalúdku alebo v črevách)
  • poškodenie obličiek
  • hypotyreóza (nízka hladina štítnej žľazy) u ľudí, ktorým bola odstránená štítna žľaza

• Môže sa vyskytnúť pri Spryceli:

  • pľúcna arteriálna hypertenzia (vysoký krvný tlak v krvných cievach v pľúcach)
  • dlhý interval QT (typ abnormálnej elektrickej aktivity vo vašom srdci)
  • ischemický infarkt (nedostatok kyslíka na srdcové svaly)

• Môže sa vyskytnúť pri použití lieku Gleevec aj Sprycel:

  • silné zadržiavanie tekutín (príliš veľa tekutiny alebo vody) okolo pľúc, srdca a brucha
  • závažné poruchy krvi (nízka hladina červených krviniek, krvných doštičiek alebo bielych krviniek)
  • silné krvácanie (krvácanie, ktoré sa nezastaví)
  • závažné kožné reakcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (horúčka; bolestivé boláky na ústach, krku, očiach, pohlavných orgánoch alebo na celom tele)
  • syndróm lýzy tumoru (rakovinové bunky uvoľňujú škodlivé chemikálie do krvi)
  • abnormálny srdcový rytmus alebo rytmus (srdcový rytmus je príliš rýchly, príliš pomalý alebo nepravidelný)
  • zakrpatený rast detí

účinnosť

Gleevec a Sprycel majú rôzne použitia schválené FDA. Obaja však liečia novo diagnostikovanú Ph + CML v chronickej fáze (prvá fáza CML) u dospelých a detí. Gleevec a Sprycel tiež liečia Ph + ALL u detí, keď sa používajú v kombinácii s chemoterapiou.

Gleevec aj Sprycel navyše liečia Ph + CML v pokročilom štádiu a vo vysokých fázach u dospelých alebo Ph + ALL, ak pre nich iné lieky nefungujú.

Použitie Gleevecu a Sprycelu pri liečbe novodiagnostikovaného Ph + CML u dospelých sa priamo porovnalo v klinickej štúdii. Vedci porovnávali ľudí, ktorí užívali buď 400 mg Gleevca denne alebo 100 mg Sprycelu denne.

Do 12 mesiacov nemalo 66,2% ľudí, ktorí užívali Gleevec, v kostnej dreni žiadne bunky Ph + (kde sa vyvíjajú rakovinové bunky CML). V skupine, ktorá užívala Sprycel, 76,8% ľudí nemalo v kostnej dreni žiadne bunky Ph +.

Po piatich rokoch liečby zostalo asi 89,6% ľudí, ktorí užívali liek Gleevec, nažive. V porovnaní s odhadom 90,9% ľudí, ktorí užívali Sprycel.

Výsledky tejto štúdie naznačujú, že Sprycel môže byť o niečo účinnejší ako Gleevec pri liečbe novodiagnostikovaného Ph + CML v chronickej fáze.

náklady

Gleevec a Sprycel sú lieky značkové. Sprycel nemá druhovú formu, ale Gleevec má druhovú formu nazývanú imatinib. Značkové lieky sú zvyčajne drahšie ako generiká.

Podľa odhadov GoodRx.com môže značka Gleevec stáť menej ako Sprycel. Generická forma Gleevca (imatinib) môže tiež stáť menej ako Sprycel. Skutočná cena, ktorú zaplatíte za jeden z liekov, závisí od vašej dávky, vášho poistného plánu, vašej polohy a použitej lekárne.

Gleevec a alkohol

Nie je známe, či Gleevec a alkohol spolu navzájom pôsobia.

Vaša pečeň však metabolizuje (štiepi) Gleevec aj alkohol. Takže pitie príliš veľkého množstva alkoholu počas užívania Gleevecu môže zabrániť tomu, aby Vaša pečeň rozpadla drogu. Môže to zvýšiť hladinu Gleevca vo vašom tele a zvýšiť riziko vážnych vedľajších účinkov vrátane poškodenia pečene.

Gleevec aj alkohol môžu spôsobovať vedľajšie účinky, ako sú:

• nevoľnosť
• hnačka
• bolesť hlavy
• únava (nedostatok energie)

Pitie alkoholu počas liečby Gleevecom môže zvýšiť riziko výskytu týchto vedľajších účinkov.

Ak pijete alkohol, porozprávajte sa so svojím lekárom o tom, koľko je pre vás bezpečné počas liečby Gleevecom.

Gleevecove interakcie

Gleevec môže interagovať s niekoľkými inými liekmi. Môže tiež interagovať s určitými doplnkami a určitými potravinami.

Rôzne interakcie môžu spôsobiť rôzne účinky. Niektorí môžu napríklad zasahovať do toho, ako dobre liek funguje, zatiaľ čo iné môžu spôsobiť zvýšenie vedľajších účinkov.

Gleevec a iné lieky

Nižšie je uvedený zoznam liekov, ktoré môžu interagovať s liekom Gleevec. Tento zoznam neobsahuje všetky lieky, ktoré môžu interagovať s liekom Gleevec.

Pred užitím Gleevca sa porozprávajte so svojím lekárom a lekárnikom. Povedzte im o všetkých predpisoch, voľne predajných liekoch a iných liekoch, ktoré užívate. Tiež im povedzte o všetkých vitamínoch, bylinách a doplnkoch, ktoré používate. Zdieľanie týchto informácií vám môže pomôcť vyhnúť sa možným interakciám.

Ak máte otázky týkajúce sa liekových interakcií, ktoré by vás mohli ovplyvniť, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Gleevec a Tylenol

Užívanie Gleevecu s tylenolom (acetaminofén) môže zvýšiť riziko závažných vedľajších účinkov, napríklad poškodenia pečene.

Enzýmy (špeciálne bielkoviny) v pečeni štiepia Gleevec aj Tylenol. Spoločne môžu tieto dva lieky premôcť enzýmy a poškodiť bunky v pečeni.

Opýtajte sa svojho lekára, či je pre vás bezpečné užívať Tylenol počas liečby Gleevcom.

Gleevec a niektoré lieky na záchvaty

Užívanie Gleevca s určitými liekmi na záchvaty môže znížiť hladiny Gleevca v tele. To môže spôsobiť, že Gleevec bude menej účinný (práca menej dobre).

Medzi príklady záchvatov, ktoré môžu znižovať hladiny Gleevca, patria:

• fenytoín (Dilantin, Phenytek)
• karbamazepín (Carbatrol, Tegretol)
• fenobarbitalu

Ak užívate Gleevec a niektoré lieky na záchvaty, lekár vám môže predpísať iné záchvaty alebo upraviť dávkovanie Gleevca.

Gleevec a niektoré antibiotiká

Užívanie Gleevecu s niektorými antibiotikami (liečivami, ktoré liečia bakteriálne infekcie) môže zvýšiť hladinu Gleevecu v tele. Antibiotiká zabraňujú rozpadu Gleevca vo vašom tele. To zvyšuje riziko vážnych vedľajších účinkov.

Príkladom antibiotika, ktoré môže zvýšiť hladiny Gleevecu, je klaritromycín (Biaxin XL).

Ak užívate Gleevec a potrebujete antibiotikum, lekár vás môže sledovať kvôli vedľajším účinkom. Môžu tiež na čas znížiť vaše dávkovanie Gleevecu.

Gleevec a niektoré antimykotiká

Užívanie Gleevecu s niektorými antimykotikami (liekmi, ktoré liečia plesňové infekcie) môže zabrániť rozpadu Gleevecu vo vašom tele. Môže to zvýšiť hladinu Gleevecu v krvi a zvýšiť riziko vážnych vedľajších účinkov.

Príklady fungicídov, ktoré môžu zvyšovať hladiny Gleevca, sú:

• itrakonazol (Onmel, Sporanox, Tolsura)
• ketokonazol (Extina, Ketozole, Xolegel)
• vorikonazol (Vfend)

Ak užívate Gleevec a potrebujete antimykotickú liečbu, lekár vás bude sledovať kvôli vedľajším účinkom. Môžu tiež na čas znížiť vaše dávkovanie Gleevecu.

Gleevec a opioidy

Užívanie Gleevecu s určitými liekmi proti bolesti môže zvýšiť hladiny odstraňovača bolesti vo vašom tele. To vám môže zvýšiť pravdepodobnosť výskytu závažných vedľajších účinkov, ako sú sedácia (ospalosť a menej ostražitosť) a útlm dýchania (pomalé dýchanie).

Príklady liekov proti opioidnej bolesti, ktoré môžu zvýšiť hladiny Gleevca, zahŕňajú:

• oxykodón (Oxycontin, Roxicodone, Xtampza ER)
• tramadol (ConZip, Ultram)
• metadon (Dolophine, Methadose)

Porozprávajte sa so svojím lekárom o tom, či je bezpečné brať lieky proti bolesti počas liečby Gleevcom. Môžu odporučiť iné spôsoby, ako zmierniť bolesť.

Gleevec a niektoré lieky proti HIV

Užívanie Gleevecu s určitými liekmi proti HIV môže zvýšiť riziko závažných vedľajších účinkov. Niektoré lieky proti HIV môžu zabrániť rozpadu Gleevca, čo vedie k vyšším hladinám Gleevca v tele.

Príklady liekov proti HIV, ktoré môžu zvýšiť hladiny Gleevca, zahŕňajú:

• atazanavir (Reyataz)
• nevirapín (Viramune)
• saquinavir (Invirase)

Ďalšie lieky proti HIV, efavirenz (Sustiva), môžu znižovať hladiny Gleevca vo vašom tele. To môže spôsobiť, že Gleevec bude menej účinný.

Mnoho liekov proti HIV prichádza ako kombinované tablety, čo znamená, že obsahujú viac ako jeden liek. Určite sa porozprávajte so svojím lekárom o všetkých liekoch na HIV, ktoré užívate.

Ak potrebujete užívať Gleevec s určitými liekmi proti HIV, lekár môže zmeniť dávku Gleevecu.

Gleevec a niektoré lieky na krvný tlak

Užívanie Gleevecu s určitými liekmi na zníženie krvného tlaku môže zvýšiť alebo znížiť hladiny niektorého lieku vo vašom tele. To vám môže zvýšiť pravdepodobnosť výskytu vedľajších účinkov alebo znížiť účinnosť liekov.

Príkladom týchto liekov je verapamil (Calan, Tarka).

Ak potrebujete užívať Gleevec s ktorýmkoľvek z týchto liekov, lekár vás bude dôslednejšie sledovať kvôli vedľajším účinkom. Môžu tiež upraviť dávkovanie liekov alebo odporučiť iný liek.

Gleevec a warfarín

Užívanie Gleevecu s warfarínom (Coumadin, Jantoven) môže zvýšiť riziko krvácania. Gleevec zabraňuje rozkladu warfarínu vo vašom tele. Toto zvyšuje hladiny warfarínu a môže viesť k krvácaniu, ktoré je ťažké kontrolovať.

Ak potrebujete antikoagulancium (riedidlo na krv) počas užívania Gleevca, lekár vám pravdepodobne predpíše iný liek ako warfarín.

Gleevec a ľubovník bodkovaný

Užívanie Gleevca s ľubovníkom bodkovaným môže znížiť hladiny Gleevca v tele. To môže spôsobiť, že Gleevec bude menej účinný (nebude tiež fungovať).

Spýtajte sa svojho lekára, či je ľubovník bodkovaný pre vás bezpečný počas liečby Gleevcom. Môžu odporučiť alternatívu k ľubovníku bodkovanému alebo zvýšiť dávku Gleevca.

Gleevec a grapefruit

Jesť grapefruit alebo piť grapefruitovú šťavu počas liečby Gleevecom môže zvýšiť riziko vážnych vedľajších účinkov. Grapefruit obsahuje chemikálie, ktoré zabraňujú rozpadu Gleevca vo vašom tele. To spôsobuje zvýšené hladiny Gleevca, čo môže viesť k závažnejším vedľajším účinkom.

Počas liečby liekom Gleevec nezabudnite jesť grapefruit a pitie grapefruitovej šťavy.

Ako užívať Gleevec

Nezabudnite vziať Gleevec podľa pokynov lekára alebo poskytovateľa zdravotnej starostlivosti.

Kedy vziať

Pri dávkach Gleevecu 600 mg alebo menej sa má liek užívať jedenkrát denne. Môžete si ju vziať kedykoľvek.

Ak Vám lekár predpíše 800 mg Gleevecu denne, užijete ho v dvoch dávkach: 400 mg ráno a 400 mg večer.

Váš lekár vám dá pokyny, kedy máte užiť dávku.

Užívanie Gleevca s jedlom

Vezmite Gleevec s jedlom a veľkým pohárom vody. To môže pomôcť zabrániť žalúdočnej nevoľnosti.

Dá sa Gleevec rozdrviť, rozdeliť alebo žuť?

Tablety Gleevec by ste nemali drviť, drviť alebo žuť. Rozdrvené a rozdelené tablety môžu byť škodlivé pre pokožku alebo iné časti tela, ktoré s nimi prichádzajú do styku.

Ak máte problémy s prehĺtaním tabliet Gleevec, vložte tabletu do veľkej poháre vody alebo jablkovej šťavy. Zamiešajte vodu lyžičkou, aby sa tableta rozpustila. Potom ihneď vypite zmes.

Ako Gleevec funguje

Gleevec obsahuje liek imatinib, ktorý patrí do skupiny liekov nazývaných inhibítory tyrozínkinázy (TKI). Lieky v skupine liekov TKI sú cielené terapie. Ovplyvňujú veľmi špecifické bielkoviny v rakovinových bunkách.

Gleevec je schválený na liečbu niekoľkých rôznych stavov. Tu preskúmame, ako Gleevec pracuje pri liečbe dvoch z nich.

Pre Ph + CML

Vo Philadelphia-pozitívnej (Ph +) chronickej myeloidnej leukémii (CML) majú bunky, ktoré vytvárajú biele krvinky, chybu v genetickom zložení. Táto genetická chyba sa vyskytuje na reťazci DNA nazývanom Philadelphia chromozóm.

Chromozóm Philadelphia obsahuje abnormálny gén (BCR-ABL1), ktorý spôsobuje príliš veľa bielych krviniek. Tieto biele krvinky nedospievajú a nezomierajú, ako by mali. Nezrelé biele krvinky nazývané „výbuchy“vytlačujú ďalšie typy krviniek, ktoré vaša krv potrebuje, aby správne fungovala.

Gleevec účinkuje tak, že sa viaže na proteín nazývaný tyrozínkináza v bunkách vyrobených pomocou BCR-ABL1. Keď sa Gleevec viaže na tento proteín, liek bráni bunke v vysielaní signálov, ktoré hovoria, že bunka rastie. Bez týchto rastových signálov odumierajú rakovinové krvinky. Pomáha to obnoviť počet blastových buniek na zdravšie číslo.

Pre GIST

Gleevec tiež pomáha liečiť gastrointestinálne stromálne nádory (GIST). V mnohých nádorových bunkách GIST existuje vyšší počet určitých proteínov, ktoré sa nazývajú kit a rastový faktor odvodený z krvných doštičiek (PDGF), ako v normálnych bunkách. Tieto proteíny pomáhajú rakovinovým bunkám rásť a deliť sa.

Gleevec sa zameriava na tieto proteíny a bráni im v práci. To spomaľuje rast rakoviny. Spôsobuje tiež odumretie rakovinových buniek.

Ako dlho to trvá?

Záleží. Načasovanie, kedy Gleevec začne pracovať, je u každej osoby iné.

Klinické štúdie sa zamerali na ľudí s CML, ktorí užívali Gleevec. V jednom mesiaci sa počet rakovinových buniek v krvi znížil asi u polovice ľudí v štádiu výbuchu (pokročilé štádium CML). V štúdiách u ľudí s GIST, ktorí užívali Gleevec, nádory prestali rásť alebo sa zmenšovali o tri mesiace.

Váš lekár bude pravidelne sledovať vašu krv, aby zistil, či Gleevec pre vás pracuje.

Gleevec a tehotenstvo

Ak ste tehotná, Gleevecu by ste sa mali vyhnúť. U žien, ktoré užívali Gleevec počas tehotenstva, boli hlásené potraty a poškodenia plodu. V štúdiách na zvieratách mali tehotné ženy, ktorým bola podávaná Gleevec, zvýšené riziko vrodených chýb.

Ak ste tehotná, lekár vám môže odporučiť, aby ste začali užívať Gleevec, až po pôrode. Alebo odporučia iný liek.

Ak užívate Gleevec, je dôležité používať účinnú antikoncepciu, aby ste otehotneli. Po užití poslednej dávky Gleevca pokračujte v používaní antikoncepcie počas 14 dní.

Gleevec a dojčenie

Štúdie ukazujú, že Gleevec prechádza do ľudského materského mlieka. Môže to spôsobiť vážne poškodenie dojčaťa.

Ak dojčíte a uvažujete o užívaní Gleevca, lekár vám môže odporučiť, aby ste na začiatku liečby prestali dojčiť.

Po užití poslednej dávky Gleevecu počkajte najmenej mesiac pred začiatkom dojčenia.

Predávkovanie Gleevecom

Užívanie príliš veľkého množstva Gleevecu môže zvýšiť riziko závažných vedľajších účinkov.

Príznaky predávkovania

Medzi príznaky predávkovania patria:

• nevoľnosť
• zvracanie
• hnačka
• bolesť brucha
• silná vyrážka
• svalové kŕče (zášklby)
• bolesť hlavy
• nedostatok chuti do jedla
• svalová slabosť
• únava (nedostatok energie)
• opuch
• poruchy krvi, ako sú nízke hladiny krvných doštičiek, červené krvinky alebo biele krvinky
• horúčka

Čo robiť v prípade predávkovania

Ak si myslíte, že ste užili príliš veľa tejto drogy, zavolajte svojho lekára. Môžete tiež zavolať na Americkú asociáciu centier na kontrolu jedu na čísle 800-222-1222 alebo použiť ich online nástroj. Ale ak sú vaše príznaky závažné, zavolajte na číslo 911 alebo ihneď choďte do najbližšej pohotovosti.

Časté otázky týkajúce sa Gleevca

Tu sú odpovede na niektoré často kladené otázky o Gleevci.

Je Gleevec typom chemoterapie?

Gleevec nie je technicky formou chemoterapie. Gleevec je cielená terapia, ktorá ovplyvňuje špecifické molekuly rakovinových buniek.

Vyčlenením špecifických molekúl cielené terapie, ako je Gleevec, pomáhajú spomaliť rast a šírenie rakovinových buniek. Váš lekár vám zvyčajne predpíše cielenú liečbu na základe typu rakoviny, ktorú máte.

Chemoterapeutické lieky sa líšia od cielených terapií. Lieky na chemoterapiu pôsobia na všetky bunky v tele, ktoré rýchlo rastú, nielen na rakovinové bunky. Chemoterapeutické lieky zvyčajne ničia rastúce bunky a ovplyvňujú viac buniek v tele ako cielená terapia.

Je generická forma Gleevca rovnako účinná ako značková droga?

FDA (Food and Drug Administration) vyžaduje, aby výrobcovia generických liekov dokázali, že ich produkt má:

• rovnaká aktívna zložka ako značkový liek
• rovnaká sila a lieková forma ako značkový liek
• rovnaká cesta podania (ako beriete liek)

Od generického liečiva sa tiež vyžaduje, aby fungoval rovnakým spôsobom a rovnako ako produkt značkového názvu.

Podľa agentúry FDA táto všeobecná forma lieku Gleevec spĺňa tieto požiadavky. To znamená, že agentúra FDA zaručuje, že generická forma je rovnako účinná ako liek s obchodnou značkou.

Môžem si vyvinúť rezistenciu na liečbu Gleevcom?

Áno. Je možné, že si vyviniete odpor voči Gleevci. Odpor znamená, že liek prestane fungovať v priebehu času. Predpokladá sa, že je to spôsobené zmenou génov rakovinových buniek.

Ak sa u vás vyvinie rezistencia na Gleevec, lekár vám môže predpísať vyššiu dávku. Uvidia, či rakovinové bunky znova reagujú na lieky. Váš lekár vám môže predpísať aj iný liek, proti ktorému nemáte rezistenciu.

Existujú diétne obmedzenia, ktoré by som mal dodržiavať počas užívania Gleevca?

Počas užívania Gleevca by ste nemali dodržiavať žiadne formálne diétne obmedzenia. Mali by ste sa však vyhnúť konzumácii grapefruitu a pitiu grapefruitovej šťavy. Grapefruit obsahuje chemikáliu, ktorá môže zabrániť vášmu telu metabolizovať (štiepiť) Gleevec. To môže viesť k vyšším hladinám lieku v krvi. Hladiny Gleevecu, ktoré sú vyššie ako obvykle, zvyšujú riziko závažných vedľajších účinkov.

Váš lekár vám okrem toho môže poskytnúť všeobecné rady týkajúce sa vašej stravy, ktoré vám pomôžu zmierniť niektoré vedľajšie účinky. Napríklad, Gleevec spôsobuje u mnohých ľudí nevoľnosť a zvracanie. Aby sa tomu zabránilo, lekár vám môže odporučiť, aby ste sa vyhýbali potravinám, ktoré môžu zhoršiť nevoľnosť. Patria sem ťažké, mastné alebo mastné potraviny a korenené alebo kyslé potraviny. Príkladom je väčšina červených omáčok, vyprážané jedlá a veľa položiek rýchleho občerstvenia.

Nakoniec, ak užívate Gleevec na gastrointestinálnu rakovinu, ako sú gastrointestinálne stromálne nádory (GIST), lekár vám môže odporučiť konkrétne diétne obmedzenia. Cieľom je zabrániť problémom v žalúdku alebo v črevách. Porozprávajte sa so svojím lekárom o tom, ktoré jedlá sú pre vás najlepšie.

Budem mať príznaky z vysadenia, ak prestanem používať Gleevec?

Mal by si. Niektorí ľudia mali po ukončení liečby Gleevcom príznaky z vysadenia. V jednej malej klinickej štúdii malo 30% ľudí po ukončení liečby Gleevcom bolesti svalov alebo kostí. Bolesť bola najčastejšie na pleciach, bokoch, nohách a pažiach. Tento abstinenčný príznak sa objavil do jedného až šiestich týždňov od ukončenia liečby.

Približne polovica ľudí liečila ich bolesť mimoburzovými liekmi na zmiernenie bolesti. Druhá polovica potrebovala lieky na predpis. U väčšiny ľudí, ktorí mali tieto príznaky z vysadenia, bolesť svalov a kostí zmizla v priebehu troch mesiacov až jedného roka alebo dlhšie.

Budem musieť na liečbu používať Gleevec iné lieky?

Závisí to od toho, ako pokročilá je vaša rakovina. V pokročilých štádiách rakoviny alebo rakoviny, ktoré sa rozšírili do mozgu alebo chrbtice, môže lekár pridať k liečbe Gleevecom chemoterapiu. Okrem toho môžu deti s Philadelphiou pozitívnou (Ph +) akútnou lymfocytárnou leukémiou (ALL) dostávať Gleevec spolu s chemoterapiou.

Pri niektorých typoch rakoviny môže lekár predpísať steroid. Možno budete musieť používať lieky na zvládnutie vedľajších účinkov, ako sú lieky na zmiernenie bolesti svalov.

Gleevec expirácia, skladovanie a likvidácia

Keď dostanete Gleevec z lekárne, lekárnik pridá na štítok na fľaši dátum exspirácie. Tento dátum je zvyčajne jeden rok od dátumu, kedy vydali liek.

Dátum exspirácie pomáha zaručiť účinnosť lieku počas tohto obdobia. Súčasným postojom FDA (Food and Drug Administration) je vyhnúť sa použitiu liekov, ktorých platnosť sa skončila. Ak máte nepoužité lieky, ktoré uplynuli po uplynutí doby použiteľnosti, obráťte sa na svojho lekárnika. Môžu vám povedať, či ich ešte stále môžete používať.

skladovanie

Ako dlho zostáva liek dobrý, môže závisieť od mnohých faktorov, vrátane toho, ako a kde sa liek uchováva.

Vaše tablety Gleevec uchovávajte pri izbovej teplote v tesne uzavretom obale. Chráňte ich pred vlhkosťou.

Dispozícia

Ak už viac nemusíte užívať Gleevec a máte zvyšné lieky, je dôležité bezpečne ho zlikvidovať.

Toto pomáha zabrániť ostatným, vrátane detí a domácich miláčikov, aby náhodne užili drogu. Pomáha tiež chrániť liek pred poškodením životného prostredia.

Webová stránka FDA poskytuje niekoľko užitočných tipov na likvidáciu liekov. Môžete tiež požiadať svojho lekárnika o informácie, ako nakladať s liekom.

Profesionálne informácie pre Gleevec

Nasledujúce informácie sa poskytujú lekárom a ostatným zdravotníckym pracovníkom.

indikácia

Gleevec (imatinib) je schválený FDA na liečbu týchto ochorení:

• dospelí a deti s novodiagnostikovanou Philadelphiou pozitívnou (Ph +) chronickou myeloidnou leukémiou (CML) v chronickej fáze
• dospelí s Ph + CML v akejkoľvek fáze po zlyhaní terapie interferónom-alfa
• dospelí s relapsujúcou alebo refraktórnou Ph + akútnou lymfocytárnou leukémiou (ALL)
• deti s novodiagnostikovanou Ph + ALL v kombinácii s chemoterapiou
• dospelí s myelodysplastickým / myeloproliferatívnym ochorením spojeným s preusporiadaním génu receptora rastového faktora odvodeného z doštičiek
• dospelí s agresívnou systémovou mastocytózou bez mutácie c-Kit D816V alebo s mutačným stavom c-Kit neznámy
• dospelí s hypereosinofilným syndrómom a / alebo chronickou eozinofilnou leukémiou s fúznou kinázou FIP1L1-PDGFRa, negatívni pre fúznu kinázu FIP1L1-PDGFRa alebo neznámy stav
• dospelí s neresekovateľnými, recidivujúcimi alebo metastatickými protuberanmi dermatofibrosarkómu (DFSP)
• dospelí s neresekovateľnými alebo metastatickými malígnymi súpravami + gastrointestinálne stromálne nádory (GIST)
• adjuvantná terapia pre dospelých s Kit + GIST po úplnej celkovej resekcii

Mechanizmus akcie

Gleevec inhibuje BCR-ABL tyrozínkinázu, čo je abnormálna tyrozínkináza nachádzajúca sa v Ph + CML. Inhibícia BCR-ABL tyrozínkinázy zabraňuje bunkovej proliferácii a indukuje apoptózu v bunkových líniách BCR-ABL a leukemických bunkových líniách. Gleevec tiež inhibuje tyrozínkinázy pre rastový faktor odvodený z doštičiek (PDGF) a faktor kmeňových buniek (SCF), ako aj c-Kit, ktorý inhibuje proliferáciu a indukuje apoptózu v GIST bunkách.

Farmakokinetika a metabolizmus

Priemerná absolútna biologická dostupnosť je 98% po perorálnom podaní. Približne 95% dávky sa viaže na plazmatické proteíny (väčšinou na albumín a al kyslý glykoproteín).

Metabolizmus sa vyskytuje predovšetkým prostredníctvom CYP3A4 na aktívny metabolit, s miernym metabolizmom prostredníctvom CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9 a CYP2C19. Hlavný cirkulujúci aktívny metabolit je tvorený predovšetkým CYP3A4. Približne 68% sa vylučuje stolicou, 13% močom. Eliminačný polčas nezmeneného liečiva je 18 hodín a eliminačný polčas hlavného aktívneho metabolitu je 40 hodín.

kontraindikácie

Neexistujú žiadne absolútne kontraindikácie pre použitie Gleevecu.

Skladovanie a manipulácia

Tablety Gleevec sa majú uchovávať pri izbovej teplote (77 ° F / 25 ° C) v tesne uzatvorenom obale. Chráňte tablety pred vlhkosťou.

Tablety Gleevec sa považujú za nebezpečné podľa noriem OSHA o bezpečnosti a ochrane zdravia pri práci. Tablety sa nemajú drviť. Nedotýkajte sa rozdrvených tabliet. Ak sa koža alebo sliznica dostanú do kontaktu s rozdrvenými tabletami, postihnuté miesto umyte podľa pokynov OSHA.

Zrieknutie sa zodpovednosti: Healthline vynaložil maximálne úsilie, aby sa ubezpečil, že všetky informácie sú fakticky správne, komplexné a aktuálne. Tento článok by sa však nemal používať ako náhrada za znalosti a odborné znalosti zdravotníckeho pracovníka s licenciou s licenciou. Pred užitím akýchkoľvek liekov by ste sa mali vždy poradiť so svojím lekárom alebo iným zdravotníckym personálom. Informácie o liečive obsiahnuté v tomto dokumente sa môžu meniť a nie sú určené na pokrytie všetkých možných použití, pokynov, bezpečnostných opatrení, varovaní, liekových interakcií, alergických reakcií alebo nepriaznivých účinkov. Neprítomnosť varovaní alebo iných informácií pre dané liečivo neznamená, že liek alebo kombinácia liečiv je bezpečná, účinná alebo vhodná pre všetkých pacientov alebo pre všetky špecifické použitia.